Praziquantel-સક્રિય ફાર્માસ્યુટિકલ્સ મધ્યવર્તી

Praziquantel એ પાયરાઝીનોક્વિનોલિન સંયોજન છે જે મૂળરૂપે સ્કિસ્ટોસોમિઆસિસની સારવાર માટે વિકસાવવામાં આવ્યું હતું પરંતુ તેમાં એન્થેલમિન્થિક પ્રવૃત્તિનો વ્યાપક સ્પેક્ટ્રમ હોવાનું જાણવા મળ્યું છે.Praziquantel એક રેસમેટ છે પરંતુ R (+) enantiomer તેની એન્ટિપેરાસાઇટિક પ્રવૃત્તિ માટે સંપૂર્ણપણે જવાબદાર છે.તે ટ્રેમેટોડ્સ (માણસ માટે પેથોજેનિક તમામ શિસ્ટોસોમા પ્રજાતિઓ, પેરાગોનિમસ વેસ્ટર્મની અને ક્લોનોર્કિસ સિનેન્સિસ) અને સેસ્ટોડ્સ (ટેનિયા સગીનાટા, ટેનિયા સોલિયમ, હાયમેનોલેપિસ નેના અને ડિફિલોબોથ્રિયમ લાટમ) સામે સક્રિય છે.
praziquantel ની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ સ્પષ્ટ રીતે જાણીતી નથી.શિસ્ટોસોમ ઝડપથી દવા લે છે.ડ્રગ લેવાથી તરત જ સ્નાયુબદ્ધ પ્રવૃત્તિમાં વધારો થાય છે જે ટેટેનિક સંકોચન અને પરોપજીવી ટેગ્યુમેન્ટના વેક્યુલાઇઝેશન તરફ આગળ વધે છે.
વિવોમાં મેસેન્ટરિક નસોમાંથી યકૃતમાં પરોપજીવીઓના સ્થળાંતર માટે દવાની સ્નાયુબદ્ધ અસરો જવાબદાર હોવાનું માનવામાં આવે છે.જો કે, મોટા ભાગના જાણીતા સ્કીસ્ટોસોમિસાઇડ્સ સાથે યકૃતનું પરિવર્તન દર્શાવવામાં આવ્યું છે અને તે દવાની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિની કોઈ ચોક્કસ માહિતી પ્રદાન કરી શકતું નથી.તાજેતરના પ્રાયોગિક તારણોએ સૂચવ્યું છે કે દવાની એન્ટિસિસ્ટોસોમલ અસરો સ્નાયુઓને બદલે ટેગ્યુમેન્ટ પર તેની અસર સાથે સંબંધિત છે.
દવાની અન્ય ફાર્માકોલોજીકલ અસરમાં કેશન્સ, ખાસ કરીને કેલ્શિયમ માટે પટલની અભેદ્યતામાં વધારો શામેલ છે.
જો કે, દવાની એન્થેલમિન્થિક મિલકતમાં આ અસરની ભૂમિકા અજ્ઞાત છે.